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Antimicrobianos Ampicilina + Sulbactam

Espectro de ação

Microrganismos aeróbicos gram-positivos (cocos): E. faecalis (S), S. aureus MSSA, Staph. coag-neg (S), S. epidermidis (S), S. lugdunensis, S. saprophyticus, Strep. anginosis gp, Strep. pyogenes (A), strep agalactie (B), Strep GP C, F, G, Strep. pneumoniae
 

Microrganismos aeróbicos gram-positivos (bacilos): Arcanobacter, C. diphteriae, L. monocytogenes.
 

Microrganismos aeróbicos gram-negativos entéricos (bacilos): E. coli (S), K. oxytoca, K. pneumoniae (S), P. mirabilis, P. vulgaris, Salmonella sp, Shigella sp.
 

Microrganismos aeróbicos gram-negativos não entéricos (bacilos): B. burgdorferi, Capnocytophaga, Eikenella sp, H. influenzae, K. granulomatis, Leptospira sp, M. catarrhalis, P. multocida.
 

Microrganismos anaeróbicos gram-positivos: Actinomyces sp., Clostridium sp., P. acnes, Peptostreptococci.

Dose em adulto

Dose de faixa usual: IM, IV: 1,5 a 3 g a cada 6 horas

Dose máxima: ampicilina/sulbactam 12 g ao dia
 

Indicações especificas: IV

Bacteremia associada ao dispositivo intravascular (por espécies de Acinetobacter): 3 g (ampicilina + componente sulbactam) injetável, a cada seis horas.
 

Infecção por Acinetobacter baumannii, multirresistente: 9 g a cada 8 horas durante 4 horas ou 27 g/dia durante 24 horas em infusão contínua; pode tratar infecções leves com 3 g a cada 4 horas, especialmente se a intolerância ou toxicidade impedir o uso de doses mais altas. Use como parte de um regime de combinação apropriado em infecção moderada a grave.
 

Infecção da corrente sanguínea (uso off-label). Para terapia dirigida a patógenos de organismos suscetíveis: 3 g a cada 6 horas. A duração usual é de 7 a 14 dias; individualizam dependendo do organismo, fonte de infecção e resposta clínica. Recomenda-se uma duração de 7 dias para pacientes com infecção não complicada por Enterobacteriaceae que respondem adequadamente à terapia antibiótica.
 

Infecções de pele e/ou tecido subcutâneo: 1.5 a 3 g (ampicilina + componente sulbactam) IV/IM a cada seis horas; Máximo de 4 g de sulbactam/dia, dependendo do tipo e severidade da infecção.
 

Infecções abdominais: 1.5 a 3 g (ampicilina + componente sulbactam) IV/IM a cada seis horas; Máximo de 4 g de sulbactam/dia.
 

Endocardite infecciosa: (Enterococos produtores de beta-lactamase) 3 g IV a cada 6 horas em combinação com gentamicina 1 mg/kg IV/IM a cada 8 horas por seis semanas. (Haemophilus, Aggregatibacter, Cardiobacterium, Eikenella, and Kingella) 3 g IV a cada 6 horas por 4 a 6 semanas. (Válvula nativa, apresentação subaguda, culturas negativas) 3 g IV a cada 6 horas em combinação com vancomicina 30 mg/kg/dia administrados em 2 doses divididas por 4 a 6 semanas.
 

Pneumonia (uso off-label):

  • Pneumonia por aspiração, adquirida na comunidade (não grave): 1,5 a 3 g a cada 6 horas, geralmente por 5 dias (incluindo terapia oral de redução).
  • Pneumonia adquirida na comunidade. Pacientes internados sem fatores de risco para P. aeruginosa: 3 g a cada 6 horas em combinação com outro(s) agente(s) quando apropriado. A duração total (incluindo terapia oral de redução) é de no mínimo 5 dias; os pacientes devem estar clinicamente estáveis ​​com sinais vitais normais antes da descontinuação.
  • Pneumonia adquirida no hospital ou associada à ventilação: 3 g a cada 6 horas, como parte de um esquema combinado quando apropriado. A duração da terapia varia de acordo com a gravidade da doença e a resposta à terapia; o tratamento é normalmente administrado por 7 dias.
     

Profilaxia cirúrgica (uso off-label): 3 g em 60 minutos antes da incisão cirúrgica. As doses podem ser repetidas em 2 horas se o procedimento for demorado ou se houver perda excessiva de sangue. Nos casos em que a extensão da profilaxia é necessária no pós-operatório, a duração total deve ser ≤24 horas.
 

Infecções de sítio cirúrgico (uso off-label): 3 g a cada 6 horas. A duração depende da extensão e gravidade da infecção, bem como da resposta à terapia; pode mudar para tratamento oral quando clinicamente melhorado.

Efeitos adversos mais frequentes

>10%:

Local: Dor no local da injeção (IM: 16%; IV: 3%)
 

1% a 10%:

Cardiovascular: flebite (1%), tromboflebite (3%)
 

Dermatológico: erupção cutânea (<2%)
 

Gastrointestinais: Diarréia (3%)
 

<1% (limitadas a reações importantes ou potencialmente letais: aumento das enzimas hepáticas, calafrios, candidíase, cefaleia, colite pseudomembranosa, contrição da garganta, crise convulsiva, distensão abdominal, disúria, dor subesternal, dor torácica, edema, edema facial, epistaxe, eritema, fadiga, flatulência, glossite, língua saburrosa, mal-estar, náusea, nefrite intersticial, prurido, retenção urinária, sangramento mucoso, trombocitopenia, vômito.

Farmacologia

A adição de sulbactam, um inibidor da beta-lactamase, à ampicilina amplia o espectro dessa última, incluindo alguns dos organismos produtores de beta-lactamse; inibe a síntese da parede celular bacteriana, ligando-se a uma ou mais proteínas ligadoras de penicilina, o que, por sua vez, inibe a etapa final de transpeptidação da síntese de peptidoglicanos nas paredes celulares bacterianas e, consequentemente, inibe a biossíntese da parede celular. Eventualmente, ocorre lise bacteriana devido à atividade contínua de enzimas autolíticas da parede celular (autolisinas e hidrolases mureínas) enquanto a formação da parede celular é interrompida.

Ajuste de dose

Insuficiência Renal: Adultos

A estimativa da função renal deve ser realizada através da fórmula de Cockcroft-Gault. As recomendações de dose são expressas na combinação de ampicilina/sulbactam:

CrCl ≥30 mL/minute/1.73 m2: Não necessário ajuste de dose

CrCl 15 to 29 mL/minute/1.73 m2: 1.5 to 3 g a cada 12 horas

CrCl 5 to 14 mL/minute/1.73 m2: 1.5 to 3 g a cada 24 horas

Hemodiálise: Administrar após hemodiálise nos dias de hemodiálise: 1.5 a 3 g a cada 12 – 24 horas
 

Insuficiência Hepática: Adultos

Não há ajuste de dosagem fornecido na bula do fabricante