Antimicrobianos Ampicilina + Sulbactam


Espectro de ação

Microrganismos aeróbicos gram-positivos (cocos): E. faecalis (S), S. aureus MSSA, Staph. coag-neg (S), S. epidermidis (S), S. lugdunensis, S. saprophyticus, Strep. anginosis gp, Strep. pyogenes (A), strep agalactie (B), Strep GP C, F, G, Strep. pneumoniae

Microrganismos aeróbicos gram-positivos (bacilos):Arcanobacter, C. diphteriae, L. monocytogenes.

Microrganismos aeróbicos gram-negativos entéricos (bacilos): E. coli (S), K. oxytoca, K. pneumoniae (S), P. mirabilis, P. vulgaris, Salmonella sp, Shigella sp.

Microrganismos aeróbicos gram-negativos não entéricos (bacilos): B. burgdorferi, Capnocytophaga, Eikenella sp, H. influenzae, K. granulomatis, Leptospira sp, M. catarrhalis, P. multocida.

Microrganismos anaeróbicos gram-positivos: Actinomyces sp., Clostridium sp., P. acnes, Peptostreptococci.

Dose em adulto

Bacteremia associada ao dispositivo intravascular (por espécies de Acinetobacter): 3 g (ampicilina + componente sulbactam) injetável, a cada seis horas.

Infecções de pele e/ou tecido subcutâneo: 1.5 a 3 g (ampicilina + componente sulbactam) IV/IM a cada seis horas; Máximo de 4 g de sulbactam/dia, dependendo do tipo e severidade da infecção.

Infecções abdominais: 1.5 a 3 g (ampicilina + componente sulbactam) IV/IM a cada seis horas; Máximo de 4 g de sulbactam/dia.

Endocardite infecciosa: (Enterococos produtores de beta-lactamase) 3 g IV a cada 6 horas em combinação com gentamicina 1 mg/kg IV/IM a cada 8 horas por seis semanas. (Haemophilus, Aggregatibacter, Cardiobacterium, Eikenella, and Kingella) 3 g IV a cada 6 horas por 4 a 6 semanas. (Válvula nativa, apresentação subaguda, culturas negativas) 3 g IV a cada 6 horas em combinação com vancomicina 30 mg/kg/dia administrados em 2 doses divididas por 4 a 6 semanas.

Operações do trato gastrointestinal – Infecção pós-operatória; profilaxia: 3 g (ampicilin 2g/sulbactam 1g) IV1 hora antes da cirurgia; pode ser repetida após 2 horas, ainda durante o procedimento; o tempo total de tratamento não deve exceder 24 horas).

Dose em pediatria

Infecção média a moderada: IV: 100 a 200 mg ampicilina/kg/dia divididos a cada 6 horas; dose máxima 2000 mg amipiclina/dose.

Infecção severa: IV: 200 a 400 mg ampicilina/kg/dia divididos a cada 6 horas; dose máxima: 2000 mg ampicilina/dose.

 Endocardite: Crianças e adolescentes: IV: 200 a 300 mg ampicilina/kg/dia dividido a cada 4 ou 6 horas; dose máxima: 2000 mg ampicilina/dose; pode ser utilizado em combinação com gentamicina, vancomicina ou rifampicina (opcional; depende do microrganismo) por pelo menos 4 a 6 semanas; alguns organismos podem requerer maior tempo de tratamento.

Doença pélvica inflamatória: IV: 3 g ampicilina/sulbactam a cada 6 horas com doxiciclina.

Rinosinusite, infecção severa que requer hospitalização: IV: 200 a 400 mg ampicilina/kg/dia dividido a cada 6 horas por 10 a 14 dias; dose máxima 2000 mg ampicilina/dose.

Infecções de pele e estruturas da pele: IV: 200 mg ampicilina/kg/dia dividido a cada 6 horas por 14 dias;dose máxima: 2000 mg de ampicilina/dose.

Profilaxia cirúrgica: IV: 50 mg ampicilina/kg/dose dentro de 60 minutos antes do procedimento; pode ser repetido em 2 horas se procedimento prolongado ou perda excessiva de sangue; dose máxima: 2000 mg de ampicilina/dose.

Efeitos adversos mais frequentes

1 a 10%:

Dermatológicas: rash cutâneo

Gastrintestinais: diarreia

Locais: dor no loca da injeção (I.V.), tromboflebite

Miscelânea: reação alérgica (pode incluir broncoespasmo, doença do soro, hipotensão arterial, urticária, etc)

<1% (limitadas a reações importantes ou potencialmente letais: aumento das enzimas hepáticas, calafrios, candidíase, cefaleia, colite pseudomembranosa, contrição da garganta, crise convulsiva, distensão abdominal, disúria, dor subesternal, dor torácica, edema, edema facial, epistaxe, eritema, fadiga, flatulência, glossite, língua saburrosa, mal-estar, náusea, nefrite intersticial, prurido, retenção urinária, sangramento mucoso, trombocitopenia, vômito.

Farmacologia

A adição de sulbactam, um inibidor da beta-lactamase, à ampicilina amplia o espectro dessa última, incluindo alguns dos organismos produtores de beta-lactamse; inibe a síntese da parede celular bacteriana, ligando-se a uma ou mais proteínas ligadoras de penicilina, o que, por sua vez, inibe a etapa final de transpeptidação da síntese de peptidoglicanos nas paredes celulares bacterianas e, consequentemente, inibe a biossíntese da parede celular. Eventualmente, ocorre lise bacteriana devido à atividade contínua de enzimas autolíticas da parede celular (autolisinas e hidrolases mureínas) enquanto a formação da parede celular é interrompida.

Ajuste de dose

A estimativa da função renal deve ser realizada através da fórmula de Cockcroft-Gault. As recomendações de dose são expressas na combinação de ampicilina/sulbactam:

CrCl ≥30 mL/minute/1.73 m2: Não necessário ajuste de dose

CrCl 15 to 29 mL/minute/1.73 m2: 1.5 to 3 g a cada 12 horas

CrCl 5 to 14 mL/minute/1.73 m2: 1.5 to 3 g a cada 24 horas

Hemodiálise: Administrar após hemodiálise nos dias de hemodiálise: 1.5 a 3 g a cada 12 – 24 horas