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Antimicrobianos Sulfametoxazol + Trimetoprima

iNDICAÇÃO

Tratamento de fibrose cística e DPOC, ciclosporíase, granuloma inguinal, profilaxia e tratamento de pneumocistose, encefalite por Toxoplasma, tratamento de Shigelose e infecções do trato urinário. Tratamento de meningite bacteriana, pneumocistose, encefalite por Toxoplasma, Shigelose, infecção do trato urinário por Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Morganella morganii, Proteus mirabilis e Proteus vulgari

Dose em Adulto

Dose de faixa usual: VO
2 comprimidos de (400+80mg) ou 20mL da suspensão a cada 12h

Dose de faixa usual: IV

Bacteremia: 3-5mg/kg de Trimetoprima a cada 8h
Meningite bacteriana: 10-20mg/kg/dia de Trimetoprima dividida a cada 6-12h.

Encefalite por toxoplasma: 10mg/kg/dia de Trimetoprima dividida a cada 12h por 6 semanas.

Shigelose: 8-10mg/kg/dia de Trimetoprima dividida em 2-4 doses por 5 dias.

Infecção do trato urinário: 8-10mg/kg/dia de Trimetoprima em 2-4 doses por 14 dias.
 

Indicações especificas: IV, VO
 

Pneumonia por Pneumocystis:

  • Profilaxia, primária e secundária:
  1. Hospedeiro imunocomprometido, não infectado pelo HIV (por exemplo, receptores de transplante, relacionados ao câncer, transplante de células hematopoiéticas [HCT]): Oral: 1 comprimido de dosagem dupla uma vez ao dia ou 1 comprimido de dosagem simples uma vez ao dia (regimes preferidos); alternativamente, 1 comprimido de dose dupla 3 vezes por semana.
  • Tratamento:
  1. Infecção moderada a grave: IV: 15 a 20 mg/kg/dia (componente trimetoprima) em 3 ou 4 doses divididas por 21 dias; pode mudar para terapia oral após melhora clínica. Pacientes com infecção moderada ou grave (PaO 2 <70 mm Hg em ar ambiente ou gradiente alvéolo-arterial de oxigênio ≥35 mm Hg) devem receber glicocorticóides adjuvantes.
  2. Infecção leve a moderada: Oral: 15 a 20 mg/kg/dia (componente trimetoprima) em 3 doses fracionadas por 21 dias ou dois comprimidos de dosagem dupla 3 vezes ao dia..

Efeitos Adversos mais frequentes

Cardiovascular: choque circulatório (Liu 2018), miocardite por hipersensibilidade (Nayak 2013), poliarterite nodosa, tromboflebite (migrânea; Verne-Pignatelli 1989)
 

Dermatológicas: pustulose exantemática generalizada aguda (Anliker 2003), eritema multiforme, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade cutânea, erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson (Acharya 2020), síndrome de Sweet (Azfar 2009), necrólise epidérmica tóxica (Zhang 2019), urticária
 

Endócrino e metabólico: Hipercalemia (Alappan 1999), hiponatremia (Babyev 2013)
 

Gastrointestinais: dor abdominal, anorexia, diarreia, glossite, náusea, pancreatite, estomatite, vômito
 

Geniturinário: Anúria, diurese, oligúria
 

Hematológicas e oncológicas: Agranulocitose (Andres 2003), anemia aplástica (IAAAS 1989), eosinofilia, hemólise (com deficiência de G6PD) (Calabrò 1989), anemia hemolítica (Williams 2017), púrpura de Henoch-Schönlein, hipoprotrombinemia, leucopenia (Gordin 1984), anemia megaloblástica (Kobrinsky 1981), metemoglobinemia (Carroll 2016), neutropenia, trombocitopenia (Mitta 2019)
 

Hepática: icterícia colestática (Ogilvie 1980), hepatotoxicidade (incluindo hepatite, colestase e necrose hepática) (Slim 2017), hiperbilirrubinemia, aumento das transaminases séricas
 

Hipersensibilidade: Angioedema, doença do soro (Platt 1988)
 

Imunológico: reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (Kardaun 2013)
 

Local: Inflamação no local da injeção, irritação no local da infusão, dor no local da infusão
 

Sistema nervoso: Apatia, meningite asséptica (Bruner 2014), ataxia, calafrios, depressão, fadiga, alucinação, dor de cabeça, insônia, kernicterus (neonatos), nervosismo, neurite periférica, convulsão, vertigem
 

Neuromuscular e esquelética: artralgia, astenia, mialgia, rabdomiólise, lúpus eritematoso sistêmico (Mahmood 2020)
 

Oftálmico: injeção conjuntival, esclera injetada, uveíte
 

Óptica: Zumbido
 

Renal: aumento do nitrogênio ureico no sangue, aumento da creatinina sérica (pode não refletir uma verdadeira redução na taxa de filtração glomerular [Masters 2003]), nefrite intersticial, insuficiência renal
 

Respiratório: insuficiência respiratória aguda, tosse, dispneia, pneumonite eosinofílica (aguda), doença pulmonar intersticial (Yuzurio 2010), infiltrados pulmonares, lesão pulmonar (aguda e tardia)


Diversos: Febre (Gordin 1984)

Farmacologia

Mecanismo de ação

O sulfametoxazol interfere na síntese e no crescimento do ácido fólico bacteriano por meio da inibição da formação de ácido diidrofólico a partir do ácido para-aminobenzóico; trimetoprima inibe a redução do ácido diidrofólico a tetraidrofolato, resultando na inibição sequencial de enzimas da via do ácido fólico

Farmacocinética

Absorção: Oral: Rápida; quase completamente (90% a 100%).

Ajuste de dose

Insuficiência Renal: Adulto

***Baseadas no componente trimetoprima (VO e IV)
ClCr >30 mL/minuto: Nenhum ajuste de dosagem necessário.

ClCr 15 a 30 mL/minuto: Reduza a dose para 50% da dose habitual.

ClCr <15 mL/minuto: Reduzir a dose para 25 a 50% da dose habitual.

Insuficiência Hepática: Adulto

Não há ajustes de dosagem fornecidos na rotulagem do fabricante

Referência Bibliográfica

UptoDate.

Guia Farmacêutico do Hospital Sirio-Libanês
Última atualização em 30/05/2023.