Antimicrobianos Aciclovir


Espectro de ação

Ativo contra a maior parte da família herpesviridae, indicado, principalmente, para herpes simples 1 e 2 e varicella-zoster.

Dose em Adulto

Dose de faixa usual:

Herpes simples: 200-400mg VO a cada 4 horas (5 vezes ao dia) por 5 a 10 dias.
Herpes-zoster: 800mg VO a cada 4 horas (5 vezes ao dia) por 7 a 10 dias.

 

Indicações especificas: VO, IV
 

Vírus herpes simplex, prevenção em pacientes imunocomprometidos: Receptores de transplante de células hematopoiéticas soropositivos (alogênicos ou autólogos) ou pacientes soropositivos submetidos à quimioterapia de indução de leucemia: IV: 250 mg/m²/dose a cada 12 horas. Oral: 400 a 800 mg duas vezes ao dia

***Iniciar com regime quimioterapêutico ou de condicionamento e continuar até a recuperação da contagem de leucócitos e resolução da mucosite; a duração pode ser estendida em pacientes com recorrências frequentes ou doença do enxerto contra o hospedeiro.
 

Herpes simplex virus, infecção mucocutânea:

Esofagite:

  • Pacientes imunocompetentes: Oral: 400 mg 3 vezes ao dia ou 200 mg 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias.
  • Pacientes imunocomprometidos: Oral: 400 mg 5 vezes ao dia por 14 a 21 dias.
  • Pacientes com odinofagia ou disfagia grave: IV: 5 mg/kg/dose a cada 8 horas; os pacientes que melhoram rapidamente podem mudar para um antiviral oral para completar um total de 7 a 14 dias de terapia.

Genital:

  • Pacientes imunocompetentes: Tratamento, episódio inicial: Oral: 400 mg 3 vezes ao dia por 7 a 10 dias; prolongar a duração se as lesões não cicatrizarem completamente após 10 dias. IV (para doença grave): 5 a 10 mg/kg/dose a cada 8 horas; uma vez clinicamente melhorado, pode mudar para terapia antiviral oral para completar >10 dias de terapia total. Tratamento, episódio recorrente: Oral: 800 mg duas vezes ao dia durante 5 dias ou 800 mg 3 vezes ao dia durante 2 dias. Terapia supressiva (por exemplo, para recorrências graves e/ou frequentes): Oral: 400 mg duas vezes ao dia. 
  • Pacientes imunocomprometidos (incluindo pacientes com HIV): Tratamento, episódio inicial ou recorrente: Oral: 400 mg 3 vezes ao dia por 5 a 10 dias (7 a 10 dias para o episódio inicial em pacientes com HIV); prolongar a duração do tratamento se as lesões não cicatrizarem completamente após 10 dias. IV (para doença grave): 5 a 10 mg/kg/dose a cada 8 horas; pode fazer a transição para a terapia antiviral oral assim que as lesões começarem a regredir e continuar por > 10 dias de terapia e até a resolução completa. Terapia supressiva (por exemplo, para recorrências graves e/ou frequentes): Oral: 400 a 800 mg 2 a 3 vezes ao dia. Nota: Reavalie a necessidade periodicamente (por exemplo, anualmente).

Orolabial: Inicie a terapia no primeiro sintoma.

  • Pacientes imunocompetentes e imunocomprometidos (incluindo pacientes com HIV) Tratamento, episódio inicial ou recorrente: Oral: 400 mg 3 vezes ao dia por 5 a 10 dias e até a resolução completa da lesão em pacientes imunocomprometido. IV (para doença grave em pacientes imunocomprometidos): 5 mg/kg/dose a cada 8 horas; mude para aciclovir oral (ou antiviral similar) assim que as lesões começarem a regredir e continue até a resolução completa. Terapia supressiva (por exemplo, para recorrências graves e/ou frequentes): Oral: 400 mg duas vezes ao dia.

 

Herpes zoster (zona), tratamento: Iniciar ao menor sinal ou sintoma. O tratamento antiviral é mais eficaz ≤72 horas após o início do exantema, mas pode ser iniciado >72 horas em certas situações (por exemplo, novas lesões continuam a aparecer); para pacientes imunocomprometidos, iniciar o tratamento mesmo se > 72 horas após o início dos sintomas, a menos que todas as lesões tenham formado crostas.

  • Lesão(ões) cutânea(s) aguda(s) localizada(s): Oral: 800 mg 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias; para lesões com melhora lenta, pode estender a terapia até a resolução. Para pacientes imunocomprometidos selecionados com alto risco de disseminação (por exemplo, transplante recente, doença do enxerto contra o hospedeiro), alguns especialistas sugerem regimes usados ​​para zoster disseminado.
  • Zoster disseminado (extensas lesões cutâneas ou envolvimento visceral): IV: 10 mg/kg/dose a cada 8 horas. Quando a formação de novas lesões cessar e os sinais/sintomas de infecção visceral estiverem melhorando, mude para um antiviral oral para completar um total de 10 a 14 dias de terapia.

Dose em Pediatria

-

Efeitos Adversos mais frequentes

>10%:

Hematológico e oncológico: diminuição da hemoglobina (recém-nascidos: 13%), diminuição da contagem absoluta de neutrófilos (recém-nascidos: 3% a 16%)
 

Sistema nervoso: Mal-estar (oral: 12%)
 

1% a 10%:

Dermatológicas: Prurido (≤2%), erupção cutânea (≤2%), urticária (≤2%)
 

Gastrintestinal: Diarréia (oral: 2% a 3%; IV: <1%), náusea (oral e IV: ≤7%), vômito (oral e IV: ≤7%)
 

Hematológico e oncológico: Trombocitopenia (neonatos: 5% a 10%; crianças, adolescentes e adultos: <1%)
 

Hepático: Aumento da bilirrubina sérica (neonatos, graus 3/4: 4%), aumento das transaminases séricas (1% a 2%)
 

Local: inflamação no local da injeção (≤9%), flebite no local da injeção (≤9%)
 

Sistema nervoso: Dor de cabeça (≤2%)
 

Renal: aumento do nitrogênio ureico no sangue (5% a 10%), aumento da creatinina sérica (5% a 10%)

Farmacologia

Classe terapêutica: Análogo de nucleosídeo.
Mecanismo de ação: Inibe a replicação do DNA, através de interferência com a DNA polimerase. 
Absorção: VO, 15-30%.
Ligação às proteínas plasmáticas: 9-33%.
Metabolismo: Hepático (metabólito inativo).
Eliminação: meia-vida 4 horas (neonatos); 2-3 horas (crianças 1-12 anos); 3 horas (adultos).
Excreção: Urina (62-90% como droga inalterada).

Ajuste de dose

Insuficiência Renal: Adulto

Se a dose usual for de 400 mg a cada 12 horas ou 200 mg, 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.

ClCr 10 - 25 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas
Se a dose usual for de 800 mg 5 vezes ao dia (VO)

ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.

ClCr 10 - 25 mL/min: 800 mg a cada 8 horas
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas ou 400 mg a cada 12 horas

Se a dose usual for 5 mg/kg/dose a cada 8 horas (IV)

ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 12 horas

ClCr 10 - 25 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 24 horas
ClCr < 10 mL/min: 2,5 mg/kg/dose a cada 24 horas

Insuficiência Hepática: Adulto

IV; VO: Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante.

 

Ajuste de dose

Insuficiência Renal: Adulto

Se a dose usual for de 400 mg a cada 12 horas ou 200 mg, 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.

ClCr 10 - 25 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas
Se a dose habitual for de 800 mg 5 vezes ao dia (VO)

ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.

ClCr 10 - 25 mL/min: 800 mg a cada 8 horas
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas ou 400 mg a cada 12 horas

Se a dose usual for 5 mg/kg/dose a cada 8 horas (IV)

ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 12 horas

ClCr 10 - 25 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 24 horas
ClCr < 10 mL/min: 2,5 mg/kg/dose a cada 24 horas

Insuficiência Hepática: Adulto

IV; VO: Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante

Síndromes relacionadas


Profilaxias - Transplante de Células Tronco Hematopoiéticas