Ativo contra a maior parte da família herpesviridae, indicado, principalmente, para herpes simples 1 e 2 e varicella-zoster.
Dose de faixa usual:
Herpes simples: 200-400mg VO a cada 4 horas (5 vezes ao dia) por 5 a 10 dias.
Herpes-zoster: 800mg VO a cada 4 horas (5 vezes ao dia) por 7 a 10 dias.
Indicações especificas: VO, IV
Vírus herpes simplex, prevenção em pacientes imunocomprometidos: Receptores de transplante de células hematopoiéticas soropositivos (alogênicos ou autólogos) ou pacientes soropositivos submetidos à quimioterapia de indução de leucemia: IV: 250 mg/m²/dose a cada 12 horas. Oral: 400 a 800 mg duas vezes ao dia
***Iniciar com regime quimioterapêutico ou de condicionamento e continuar até a recuperação da contagem de leucócitos e resolução da mucosite; a duração pode ser estendida em pacientes com recorrências frequentes ou doença do enxerto contra o hospedeiro.
Herpes simplex virus, infecção mucocutânea:
Esofagite:
Genital:
Orolabial: Inicie a terapia no primeiro sintoma.
Herpes zoster (zona), tratamento: Iniciar ao menor sinal ou sintoma. O tratamento antiviral é mais eficaz ≤72 horas após o início do exantema, mas pode ser iniciado >72 horas em certas situações (por exemplo, novas lesões continuam a aparecer); para pacientes imunocomprometidos, iniciar o tratamento mesmo se > 72 horas após o início dos sintomas, a menos que todas as lesões tenham formado crostas.
-
>10%:
Hematológico e oncológico: diminuição da hemoglobina (recém-nascidos: 13%), diminuição da contagem absoluta de neutrófilos (recém-nascidos: 3% a 16%)
Sistema nervoso: Mal-estar (oral: 12%)
1% a 10%:
Dermatológicas: Prurido (≤2%), erupção cutânea (≤2%), urticária (≤2%)
Gastrintestinal: Diarréia (oral: 2% a 3%; IV: <1%), náusea (oral e IV: ≤7%), vômito (oral e IV: ≤7%)
Hematológico e oncológico: Trombocitopenia (neonatos: 5% a 10%; crianças, adolescentes e adultos: <1%)
Hepático: Aumento da bilirrubina sérica (neonatos, graus 3/4: 4%), aumento das transaminases séricas (1% a 2%)
Local: inflamação no local da injeção (≤9%), flebite no local da injeção (≤9%)
Sistema nervoso: Dor de cabeça (≤2%)
Renal: aumento do nitrogênio ureico no sangue (5% a 10%), aumento da creatinina sérica (5% a 10%)
Classe terapêutica: Análogo de nucleosídeo.
Mecanismo de ação: Inibe a replicação do DNA, através de interferência com a DNA polimerase.
Absorção: VO, 15-30%.
Ligação às proteínas plasmáticas: 9-33%.
Metabolismo: Hepático (metabólito inativo).
Eliminação: meia-vida 4 horas (neonatos); 2-3 horas (crianças 1-12 anos); 3 horas (adultos).
Excreção: Urina (62-90% como droga inalterada).
Insuficiência Renal: Adulto
Se a dose usual for de 400 mg a cada 12 horas ou 200 mg, 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 10 - 25 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas
Se a dose usual for de 800 mg 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 10 - 25 mL/min: 800 mg a cada 8 horas
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas ou 400 mg a cada 12 horas
Se a dose usual for 5 mg/kg/dose a cada 8 horas (IV)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 12 horas
ClCr 10 - 25 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 24 horas
ClCr < 10 mL/min: 2,5 mg/kg/dose a cada 24 horas
Insuficiência Hepática: Adulto
IV; VO: Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante.
Insuficiência Renal: Adulto
Se a dose usual for de 400 mg a cada 12 horas ou 200 mg, 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 10 - 25 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas
Se a dose habitual for de 800 mg 5 vezes ao dia (VO)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 10 - 25 mL/min: 800 mg a cada 8 horas
ClCr < 10 mL/min: 200 mg a cada 12 horas ou 400 mg a cada 12 horas
Se a dose usual for 5 mg/kg/dose a cada 8 horas (IV)
ClCr >50 - 90 mL/min: Nenhum ajuste de dosagem necessário.
ClCr 25 - 50 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 12 horas
ClCr 10 - 25 mL/min: 5 mg/kg/dose a cada 24 horas
ClCr < 10 mL/min: 2,5 mg/kg/dose a cada 24 horas
Insuficiência Hepática: Adulto
IV; VO: Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante