Antimicrobianos Linezolida
Espectro de ação
Streptococcus (Grupos A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus (resistentes à vancomicina) Staphylococcus aureus (MRSA, MSSA e CA-MRSA), Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium jeikeum, Listeria monocytogenes, Peptostreptococcus sp.
Dose em Adulto
Dose de faixa usual: 600mg IV a cada 12 horas.
Indicações especificas: VO e IV
Infecção da corrente sanguínea:
- Terapia empírica ou terapia dirigida ao patógeno para Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA) (agente alternativo): VO, IV: 600 mg a cada 12 horas; tratar bacteremia não complicada por S. aureus por ≥14 dias a partir do dia da primeira hemocultura negativa, com ciclos mais longos garantidos para endocardite ou locais metastáticos de infecção.
- Terapia empírica ou terapia direcionada a patógenos para enterococos resistentes à vancomicina : VO, IV: 600 mg a cada 12 horas; tratar bacteremia não complicada por 7 a 14 dias a partir do dia da primeira hemocultura negativa, com ciclos mais longos garantidos para endocardite ou locais metastáticos de infecção. Alguns especialistas recomendam uma duração de 5 a 7 dias para infecção não complicada com eliminação rápida da hemocultura (dentro de 24 horas) e na ausência de infecção metastática.
Endocardite, tratamento, válvula nativa ou protética. Terapia dirigida a patógenos para enterococos resistentes à penicilina, aminoglicosídeo e vancomicina: IV, VO: 600 mg a cada 12 horas por >6 semanas; o uso prolongado de linezolida pode ser limitado pela toxicidade.
Meningite bacteriana. Terapia dirigida a patógenos (por exemplo, enterococos resistentes à penicilina, ampicilina e vancomicina; Staphylococcus spp., incluindo MRSA; C. acnes [agente alternativo]): 600 mg a cada 12 horas. A duração do tratamento é geralmente de 10 a 14 dias.
Pneumonia, como um componente da terapia empírica ou terapia direcionada ao patógeno para S. aureus resistente à meticilina: VO, IV: 600 mg a cada 12 horas; a duração da terapia varia de acordo com a gravidade da doença e a resposta à terapia; o tratamento é normalmente administrado por 7 dias. Quando usado para terapia empírica, administre como parte de um regime de combinação apropriado.
Infecção de pele e tecidos moles (agente alternativo). Terapia empírica ou terapia dirigida a patógenos para organismos gram-positivos resistentes (por exemplo, MRSA): VO, IV: 600 mg a cada 12 horas. A duração total da terapia é geralmente de 5 a 14 dias; para infecção necrotizante, continue até que não seja necessário mais desbridamento e o paciente tenha melhorado clinicamente, incluindo estar afebril por ≥48 horas.
Infecção do trato urinário complicada (pielonefrite ou infecção do trato urinário com sinais/sintomas sistêmicos) (agente alternativo). Uso como componente de terapia empírica ou terapia direcionada a patógenos gram-positivos resistentes (por exemplo, enterococos resistentes à vancomicina): VO, IV: 600 mg a cada 12 horas; a duração geralmente varia de 7 a 10 dias, dependendo da resposta clínica
Dose em Pediatria
-
Efeitos Adversos mais frequentes
>10%:
Gastrointestinal: Diarréia (8% a 11%)
Hematológico e oncológico: diminuição da contagem de glóbulos brancos (neonatos, lactentes e crianças: 12%; crianças, adolescentes e adultos: ≤2%)
1% a 10%:
Dermatológicos: Prurido (neonatos, lactentes, crianças e adolescentes: ≤1%; local sem aplicação), erupção cutânea (adultos: 1% a 2%)
Endócrino e metabólico: aumento da amilase (recém-nascidos, lactentes, crianças e adultos: ≤2%), aumento da lactato desidrogenase (adultos: ≤2%)
Gastrointestinais: dor abdominal (≤2%), disgeusia (adultos: 1% a 2%), aumento da lipase sérica (adultos: 3% a 4%; crianças e adolescentes: <1%), fezes moles (neonatos, lactentes, crianças , e adolescentes: 2%), náusea (2% a 7%), candidíase oral (adultos: ≤2%), descoloração da língua (adultos: ≤1%), vômitos (2% a 9%)
Geniturinário: Candidíase vulvovaginal (adultos: 1% a 2%)
Hematológicas e oncológicas: Anemia (recém-nascidos, lactentes e crianças: 6%; adultos ≤2%); diminuição de neutrófilos (recém-nascidos, lactentes e crianças: 6%; crianças, adolescentes e adultos: ≤1%) , diminuição da contagem de plaquetas (adultos: ≤10%), eosinofilia (recém-nascidos, lactentes, crianças e adolescentes: ≤2%), trombocitopenia (recém-nascidos, lactentes e crianças: 5%)
Hepático: Testes de função hepática anormais (adultos: ≤2%), aumento da alanina aminotransferase sérica (neonatos, lactentes, crianças e adultos: 2% a 10%), aumento da fosfatase alcalina sérica (adultos: ≤4%), aumento do aspartato sérico aminotransferase (adultos: 2% a 5%), aumento da bilirrubina sérica (neonatos, lactentes e crianças: 6%; adultos: <1%)
Infecção: infecção fúngica (adultos: ≤2%)
Sistema nervoso: Tonturas (adultos: 2% a 3%), cefaléia (crianças, adolescentes e adultos: 6% a 9%; recém-nascidos, lactentes e crianças: <1%), vertigem (crianças e adolescentes: 1%)
Renal: aumento do nitrogênio ureico no sangue (adultos: ≤2%), aumento da creatinina sérica (≤2%)
Farmacologia
Classe terapêutica: Oxazolidinona.
Mecanismo de ação: Inibe a síntese proteica através da ligação à subunidade 50S do ribossomo bacteriano.
Ligação à proteínas plasmáticas: 31%.
Metabolismo: Hepático (metabólitos inativos).
Eliminação (meia-vida): 4-5 horas (adultos), 1,5-3 horas (neonatos).
Excreção: Urina 80% (30% como droga inalterada e 50% como metabólitos), fezes 9% (metabólitos).
Ajuste de dose
Insuficiência Renal: Adulto
Não é necessário ajuste de dose
Insuficiência Hepática: Adulto
Insuficiência leve a moderada (Child-Pugh classe A ou B): Não é necessário ajuste de dose.
Insuficiência grave (Child-Pugh classe C): Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante. As concentrações de linezolida podem estar aumentadas em pacientes com cirrose e o risco de trombocitopenia pode estar aumentado. Use com cautela e monitore a trombocitopenia.
Referência Bibliográfica
Medscape.
Micromedex.
Sanford, 2015.
UptoDate.
Última atualização em 214/05/2023.
Microorganismo relacionadas
Staphylococcus aureus
Síndromes relacionadas
Infecção Sítio Cirúrgico
Pneumonia Nosocomial