Antimicrobianos Fluconazol
Espectro de ação
Candida sp (C. glabrata muitas vezes é resistente e C. krusei é resistente), Cryptococcus neoformans e Coccidioides immitis.
Dose em Adulto
Dose de faixa usual: CONSULTAR INDICAÇÕES ESPECIFICAS
Indicações especificas: IV e VO
Candidíase, profilaxia: Pacientes com malignidade hematológica ou receptores de transplante de células hematopoiéticas (HCT) que não requerem profilaxia ativa contra fungos: Oral: 400 mg uma vez ao dia. A duração é de pelo menos até a resolução da neutropenia:
- Pacientes de UTI (alto risco) em unidades com alta taxa (>5%) de candidíase invasiva: Oral, IV: dose de ataque de 800 mg (ou 12 mg/kg) uma vez no dia 1, depois 400 mg (ou 6 mg/kg) uma vez ao dia.
- Infecção associada à diálise peritoneal (tratada concomitantemente com antibacterianos), prevenção de infecção fúngica secundária: Oral: 200 mg em dias alternados ou 100 mg uma vez ao dia.
- Receptores de transplante de órgãos sólidos (pacientes selecionados com alto risco de infecção por Candida ): Oral, IV: 400 mg (ou 6 mg/kg) administrados no perioperatório e continuados uma vez ao dia no pós-operatório; as indicações e a duração variam entre os centros de transplante.
Candidíase, tratamento: Considere a dosagem baseada no peso para pacientes <50 kg ou >90 kg. Uma dose máxima não foi estabelecida, mas com base em um pequeno número de pacientes, doses de até 1,6 g/dia parecem ser bem toleradas.
- Candidemia (pacientes neutropênicos e não neutropênicos) : Terapia inicial (agente alternativo): IV, Oral: Dose inicial de 800 mg (ou 12 mg/kg) no dia 1, depois 400 mg (ou 6 mg/kg) uma vez ao dia; se Candida glabrata suscetível ao fluconazol for isolada, faça a transição para 800 mg (ou 12 mg/kg) uma vez ao dia.
- Isolados diferentes de C. glabrata : Oral: 400 mg (ou 6 mg/kg) uma vez ao dia.
- Isolados de C. glabrata (se suscetível ao fluconazol ou dependente da dose): Oral: 800 mg (ou 12 mg/kg) uma vez ao dia. Duração: Continuar por ≥14 dias após a primeira hemocultura negativa e resolução dos sinais/sintomas (duração mais longa necessária em pacientes com complicações metastáticas); a redução da terapia com fluconazol oral (por exemplo, após a terapia inicial com equinocandina) é recomendada após 5 a 7 dias em pacientes estáveis com culturas repetidas negativas e isolados susceptíveis ao fluconazol.
- Infecção do dispositivo cardíaco (por exemplo, desfibrilador cardíaco implantável, marca-passo, dispositivo de assistência ventricular [VAD]) : Terapia de redução: IV, Oral: 400 a 800 mg (ou 6 a 12 mg/kg) uma vez ao dia por 4 a 6 semanas após remoção do dispositivo (4 semanas para infecções limitadas a bolsas do gerador e ≥6 semanas para infecções envolvendo fios).
- SNC: Terapia de redução (isolados susceptíveis ao fluconazol): IV, Oral: 400 a 800 mg (ou 6 a 12 mg/kg) uma vez ao dia; continue até que os sinais/sintomas e as anormalidades do LCR/radiológicas tenham sido resolvidos.
- Endocardite, válvula nativa ou protética : Terapia de redução (isolados susceptíveis ao fluconazol): IV, Oral: 400 a 800 mg (ou 6 a 12 mg/kg) uma vez ao dia por ≥6 semanas após a cirurgia de substituição da válvula (durações mais longas recomendadas em pacientes com abscessos perivalvares ou outras complicações).
- Esofágico, tratamento: IV, oral: 400 mg (ou 6 mg/kg) no dia 1, depois 200 a 400 mg (ou 3 a 6 mg/kg) uma vez ao dia por 14 a 21 dias. Alguns especialistas aumentam para 800 mg uma vez ao dia para aqueles com infecção por C. albicans que não respondem após 1 semana.
Dose em Pediatria
-
Efeitos Adversos mais frequentes
>10%:
Sistema nervoso: Cefaléia (adultos: 2% a 13%)
1% a 10%:
Dermatológico: erupção cutânea (adultos: 2%)
Gastrointestinais: dor abdominal (2% a 6%), diarreia (2% a 3%), disgeusia (adultos: 1%), dispepsia (adultos: 1%), náuseas (adultos: 4% a 7%; crianças e adolescentes : 2%), vómitos (2% a 5%)
Sistema nervoso: Tonturas (adultos: 1%)
Farmacologia
Classe terapêutica: Antifúngico triazólico.
Mecanismo de ação: Liga-se aos esteróis da membrana celular do fungo, alterando sua permeabilidade.
Biodisponibilidade: > 90% (VO).
Ligação à proteínas plasmáticas: 11-12%.
Metabolismo: Hepático (parcialmente). Inibidor enzimático CYP2C9 (potente) e CYP3A4 (moderado).
Eliminação (meia-vida): 30 horas (idosos 46 horas).
Excreção: Urina 80% (droga inalterada), 11% (metabólitos).
Ajuste de dose
Insuficiência Renal: Adulto
CrCl >50 mL/minuto: Não é necessário ajuste de dose.
CrCl ≤50 mL/minuto: Reduzir a dose em 50%.
Insuficiência Hepática: Adulto
Não há ajustes de dosagem fornecidos na bula do fabricante.
Referência Bibliográfica
Medscape.
Micromedex.
Sanford, 2015.
UptoDate
Última atualização em 29/05/2023.
Microorganismo relacionadas
Candida albicans
Síndromes relacionadas
Candidemia e Candidíase Invasiva
Infecção Sítio Cirúrgico